PepMetics®創薬を支える合成基盤
PepMetics®化合物による創薬では、多様性のある分子を簡便に合成できる基盤が必要です。当社では PepMetics®ライブラリーの合成を経て独自のノウハウを築き上げてきました。そのノウハウに基づいて迅速に合成し、スピード感のある創薬を進めています。
骨格とフラグメントの組み合わせによる
多様な構造の創出
PepMetics®化合物は、分子を構成する小さな部品であるフラグメントを組み合わせて構築します。まずはフラグメントから、鍵となる２つの中間体(Intermediate)を準備します。この 2 つの中間体から独自の骨格構造を有する PepMetics®化合物を速やかに合成可能です。多様性のある中間体を用意し、短期間で効率的に組み合わせ合成を実施できる基盤を整えています。
20 年にわたる研究開発により生み出された当社の合成実績は全て電子実験ノートに収録し、化合物合成の成功例や失敗例も含めて全てノウハウとして持続的・継続的に蓄積してきました。当社の研究者はこれまでの知見を参照して研究活動に活用しています。
オートメーションへの取り組み
PepMetics®化合物はフラグメントを使って組み合わせ合成ができます。ペプチド合成のように、樹脂に分子を固定して化学反応を進める固相合成で効率的に合成できる特性を生かし、オートメーションによる合成効率化に継続的に取り組んでいます。PepMetics®化合物に固相合成を適用することで、多数の分子を並行して同時に合成するパラレル合成が可能となります。これは PepMetics®ライブラリーの拡張だけでなく、ヒット化合物の周辺化合物の合成にも応用できる重要な合成基盤です。PepMetics®技術に特化したオートメーションの構築により、迅速な創薬の展開を可能にしています。
また、合成だけでなく精製や検体化も含めた一連の製造プロセスを自動化し、創薬プロセスの更なる加速を実現する取り組みを推進しています。
Syro I
自動並列合成ワークステーション
提供：バイオタージ・ジャパン株式会社
このように PepMetics®化合物は骨格と複数の側鎖フラグメントの組み合わせによるコンビナトリアル合成を適用できる特徴があります。当社では合成効率を重視した製造プロセスの構築によって多様な化合物を合成・評価し、優れた臨床候補化合物の創出を目指しています。
